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盐酸沙拉沙星


中文名盐酸沙拉沙星

英文名Sarafloxacin Hydrochoride

汉语拼音Yansuan Shalashaxing

分子式


分子量421.83

本品为1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐。按干燥品计算,含C20H17F2N3O3·HCl不得少于98.0%。

元素组成百分比C 56.95%, H 4.30%, F 9.01%, N 9.96%, O 11.38%, Cl 8.40%

性状本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性;遇光、遇热色渐变深。本品在水或乙醇中几乎不溶或不溶,在氢氧化钠试液中溶解。

药理作用

(1)药效学 本品为动物专用氟喹诺酮类药,抗菌谱与作用机理与恩诺沙星基本相似,抗菌活性略低于恩诺沙星。对鱼的杀鲑产气单孢菌、杀弧菌、鳗弧菌等也有效。本品主要用于猪、鸡的敏感细菌及支原体所致的各种感染性疾病,如大肠杆菌病,沙门氏菌病,支原体和葡萄球菌感染,也用于鱼敏感菌感染性疾病。

(2)药动学 本品混饲或内服,吸收缓慢且生物利用度低。混饮或注射吸收迅速且生物利用度高。体内分布广泛,组织中药物浓度常超过血药浓度,主要以原形从肾排泄。猪肌内注射的生物利用度87%,内服生物利用度仅52%。大马哈鱼内服后,吸收缓慢,血药达峰时间12~14小时。生物利用度仅3%~7%。

(3)盐酸沙拉沙星具有抗菌谱广、杀菌力强的特点。对鸡常见病原大肠杆菌Om、大肠杆菌O2 、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌的最小抑菌浓度均很小,较同类产品盐酸恩诺沙星、甲磺酸培氟沙星的作用强。

作用机理:

盐酸沙拉沙星是专一性地作用于DNA旋转酶A亚基,从而抑制旋转酶的功能,使DNA受阻,产生抑菌或杀菌作用。它主要用于治疗家禽的慢性呼吸道病大肠杆菌感染、传染性鼻炎等;猪的红痢、白痢、黄痢、丹毒等牛的巴氏杆菌、布氏杆菌感染等;羔羊的痢疾、大脑杆苗感染等。

休药期:0天。